潛在的治療性寡核苷酸必須滲透細(xì)胞膜以獲得最佳活性。預(yù)計(jì)向寡核苷酸添加親脂基團(tuán)會(huì)增強(qiáng)細(xì)胞攝取/膜滲透。已經(jīng)描述了膽固醇標(biāo)記的寡核苷酸的使用以及隨之而來(lái)的活性改善。我們?cè)O(shè)計(jì)了具有三甘醇 (TEG) 間隔物的膽固醇產(chǎn)品，以實(shí)現(xiàn)最大溶解度。

• 偶聯(lián)：該支持物應(yīng)以與正常受保護(hù)核苷支持物相同的方式使用，因?yàn)樗?DMT 基團(tuán)。

• 去保護(hù)：從該支持物上切割寡核苷酸需要在室溫下用氫氧化銨進(jìn)行 2 小時(shí)。使用核堿基所需的協(xié)議完成脫保護(hù)。